Antimikrobni peptidi (AMP) prvobitno su se odnosili na klasu bazičnih polipeptida sa antimikrobnom aktivnošću proizvedenih kod insekata nakon indukcije; obično imaju molekularnu težinu u rasponu od 2.000 do 7.000 Da i sastoje se od 20 do 60 aminokiselinskih ostataka. Većinu ovih aktivnih peptida karakteriše jaka alkalnost, termička stabilnost i antimikrobna aktivnost - širokog spektra. Prvi otkriveni antimikrobni peptid-pod nazivom "Cecropin"-identifikovan je 1980. godine od strane švedskog naučnika G. Bomana i njegovih kolega; to je bio peptid s antimikrobnim djelovanjem proizveden od kukuljica moljca *Hyalophora cecropia* nakon injekcije s *Enterobacter cloacae* i *Escherichia coli*.
U godinama nakon 1980. godine, antimikrobni peptidi su sukcesivno otkriveni i izolirani iz širokog spektra izvora, uključujući bakterije, gljive, vodozemce, insekte, više biljke, sisare i ljude. Budući da ovi aktivni peptidi pokazuju širok-spektar i visoko efikasnu baktericidnu aktivnost, njihov terapeutski opseg se proteže na gram{3}negativne i gram{4}}pozitivne bakterije, gljivice, parazite i tumorske ćelije. Kako su se istraživanja produbljivala, otkriveno je da određeni antimikrobni peptidi također imaju moćne ubijajuće efekte protiv specifičnih gljivica, protozoa, virusa i stanica raka.
U novembru 2013., istraživački tim predvođen Zhang Yunom na Institutu za zoologiju Kunming, Kineska akademija nauka, otkrio je da prirodni antimikrobni peptidi posjeduju selektivne imunološke{1}}aktivirajuće i imunomodulatorne funkcije, nudeći efikasnu prevenciju i zaštitu od sepse.
U septembru 2022., istraživanje je pokazalo imunomodulatornu ulogu mikrobiote krajnika, sugerirajući da nedostatak antimikrobnih peptida krajnika može izazvati imunološku disregulaciju. Izraelski naučnik Ifat Merbl i njen tim otkrili su da se peptidni fragmenti sa antimikrobnim funkcijama stvaraju tokom procesa razgradnje proteazomskih proteina, otkrivajući postojanje ranije neprepoznatog prirodnog antimikrobnog "arsenala" u ljudskom tijelu.
